HSP90抑制剂17-AAG的生物活性?
来源:学生作业帮 编辑:百度作业网作业帮 分类:生物作业 时间:2024/06/16 21:05:43
HSP90抑制剂17-AAG的生物活性?
产品描述:\x0917-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍.Phase 2.
信号通路图:
靶点:\x09HSP90
IC50:\x095 nM
体外研究:\x0917-AAG是格尔德霉素类似物,但是与过量表达HER-2的癌细胞 (BT474,N87,SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺细胞衍生的Hsp90亲和力高100多倍,IC50为5-6 nM,而作用于正常人类原代细胞时,IC50为400-943 nM,因为肿瘤Hsp90 处于多伴复合体状态,具有高ATP酶活性,而正常细胞Hsp90 处于潜在未结合状态,且直接与那些细胞中17-AAG毒性相关.17-AAG 引起HER2,HER3,Akt,突变和野生型雄激素受体(AR)降解,导致前列腺细胞如LNCaP,LAPC-4,DU-145,和PC-3中RB依赖的 G1 期生长停顿,IC50为25-45 nM.除了诱导改变野生型BCR-ABL的Ba/F3细胞凋亡,IC50为5.2 μM,17-AAG还通过诱导野生型和突变型 BCR-ABL蛋白降解,而诱导改变抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突变型细胞生长,IC50分别为2.3 μM 和 1.0 μM.
体内研究:\x0917-AAG作用于携带3T3-src,B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM.17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR,HER2,HER3,和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%,80%和 68%.
参考:www.selleck.cn/products/17-AAG(Geldanamycin).html
信号通路图:
靶点:\x09HSP90
IC50:\x095 nM
体外研究:\x0917-AAG是格尔德霉素类似物,但是与过量表达HER-2的癌细胞 (BT474,N87,SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺细胞衍生的Hsp90亲和力高100多倍,IC50为5-6 nM,而作用于正常人类原代细胞时,IC50为400-943 nM,因为肿瘤Hsp90 处于多伴复合体状态,具有高ATP酶活性,而正常细胞Hsp90 处于潜在未结合状态,且直接与那些细胞中17-AAG毒性相关.17-AAG 引起HER2,HER3,Akt,突变和野生型雄激素受体(AR)降解,导致前列腺细胞如LNCaP,LAPC-4,DU-145,和PC-3中RB依赖的 G1 期生长停顿,IC50为25-45 nM.除了诱导改变野生型BCR-ABL的Ba/F3细胞凋亡,IC50为5.2 μM,17-AAG还通过诱导野生型和突变型 BCR-ABL蛋白降解,而诱导改变抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突变型细胞生长,IC50分别为2.3 μM 和 1.0 μM.
体内研究:\x0917-AAG作用于携带3T3-src,B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM.17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR,HER2,HER3,和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%,80%和 68%.
参考:www.selleck.cn/products/17-AAG(Geldanamycin).html
酶的抑制剂是如何影响酶的活性的?
影响酶活性的因素(除了温度,PH,激活剂,抑制剂)
英语翻译一种硬脂酰辅酶A活性的抑制剂.
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DNA是有生物活性的大分子.
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当底物与酶的活性位点形成互补结构时,可催化底物发生变化,如图甲I所示.酶的抑制剂是
在生物化学反应中,当底物与酶的活性位点形成互补结构时,可催化底物发生变化,如图甲I所示.酶的抑制剂是与酶结合并降低酶活性